Содержание:
- Характеристики производного 4-фенилпиперидина
- Применение в лечебных целях
- О противопоказаниях
- Опасность для наркозависимых
- О формировании привыкания
- Другие серьезные последствия применения
С тех пор как люди открыли для себя растительные опиаты мака, прошло не одно тысячелетие. После извлечения из него чистого морфия пошли чередой полу- и синтетические его производные. В ходе изучения полученного в Германии петидина нашим ученым в 50-х годах удалось получить его аналог, тоже относящийся к наркотическим анальгетикам — «Промедол», еще известный как препарат тримеперидин. Сегодня мы поговорим об его отличительных особенностях, правилах использования и возможном возникновении зависимости при несоблюдении инструкции.
Характеристики производного 4-фенилпиперидина
Данное соединение состоит из смеси оптических изомеров, включая и диастереомеры (всего их вариантов может быть до восьми). По механизму действия и влиянию на ЦНС, по сути, ничем не отличается от морфина — точно так же умеет уменьшать общее восприятие боли и угнетать основные условные рефлексы через влияние на опиоидные рецепторы.
Его преимуществами (по сравнению с «родоначальником» ряда) являются:
- меньшее угнетение дыхательного центра продолговатого мозга;
- более слабая активация блуждающих нервов;
- менее заметный возбуждающий эффект рвотного центра.
Что касается физико-химических свойств основного действующего вещества, входящего в состав препарата, то оно представлено в виде белого кристаллического порошка, имеющего горький вкус, легко растворимого в воде и неплохо в спирте.
По силе действия средство примерно в 2–4 раза уступает морфину, хотя прекрасно обезболивает в течение 3–4 часов. Для медицинских целей промедол выпускают в виде таблеток и растворов для инъекций. Раньше (до 2012 г.) шприц-тюбик с этим лекарством входил в состав индивидуальных аптечек определенного образца для экстренного обезболивания в полевых условиях.
Применение в лечебных целях
Основными фармакологическими эффектами тримеперидина являются:
- значительное повышение болевого порога;
- подавление условных рефлексов;
- усиление действия основных средств (например, новокаина) для проведения местной анестезии;
- снотворное воздействие;
- снижение тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов — мочеточников, кишечника, желчных путей, бронхов («работает» как спазмолитик);
- повышение тонуса и усиление сокращения стенок матки.
Все это позволяет применять «Промедол» в целях обезболивания последствий серьезных травм, болевых ощущений из-за болезней, онкологии, перед оперативными вмешательствами или после них.
Основаниями для назначения тримеперидина обычно становятся:
- стенокардия, перикардит;
- инфаркты, аневризмы аорты, тромбозы;
- всевозможные колики (кишечные, почечные либо печеночные);
- дискинетические запоры, язвы ЖКТ;
- пневмоторакс, плеврит, отеки легких;
- панкреатит;
- обезболивание, ускорение родовой деятельности;
- выявление инородных тел в мочевом пузыре, уретре, прямой кишке;
- острая форма простатита;
- невриты;
- ожоги и т. д.
Применение вещества в стадии наркоза позволяет избежать шоковых реакций, поскольку с ним усиливается анальгезия, уменьшается тахикардия, нормализуется давление. Он сочетается с нейролептиками, антигистаминными средствами, холинолитиками.
«Промедол» удобен для анестезиологии, поскольку он незначительно угнетает дыхание, а из-за отсутствия выраженного спазмогенного влияния практически не вызывает задержку мочеиспускания, выход кишечных газов (что очень ценно в послеоперационный период).
В аптеках медикамент отпускается исключительно по рецепту (оборот наркотического вещества строго регулируется на законодательном уровне). А в ходе его использования нельзя превышать дозы и нарушать лечебные схемы, поскольку игнорирование инструкции чревато развитием опийного привыкания.
О противопоказаниях
Ограничениями для применения тримеперидина являются:
- сильное угнетение дыхания;
- индивидуальная непереносимость;
- повышенное АД, аритмии;
- астма;
- высокое внутричерепное давление, травмы головы;
- случаи, когда пациент является алкоголиком, наркоманом;
- судороги;
- суицидальные наклонности и некоторые другие опасные состояния.
Его также не используют у истощенных больных, в раннем детском (до 2 лет) и старческом возрасте.
Опасность для наркозависимых
Поскольку синтез тримеперидина слишком затратный и весьма сложный, его подпольное производство практически равно нулю. Поэтому для рекреационного использования (в немедицинских целях) нелегальные потребители опиатов умудряются приобретать психоактивное вещество окольными путями (воруя, подкупая, подделывая бумаги и т. д.).
У героиновых наркоманов, имеющих длительный стаж злоупотребления, развивается устойчивость (толерантность) к опиоидам, поэтому в поисках наркоэффекта они могут за один раз использовать трех-четырехкратные дозы промедола. Его психотропные эффекты не настолько выражены, как у морфина. И в попытках достичь «нужного» состояния, особенно новички склонны критически повышать дозировки, не зная, что они могут погибнуть от остановки дыхания.
Более «опытные» потребители стараются использовать аптечный морфин, тримеперидин лишь для временного устранения симптомов «ломки», пока вынуждены дожидаться желанного и более привычного «зелья».
Поскольку дозировать вещество при внутривенном введении чрезвычайно сложно, наркоманы в этом случае стараются избегать опасного пути, зная, что даже 1 мл ампульного раствора может вызвать угнетение сознания, дыхания после резкого поступления ПАВ в головной мозг (и вместо «прихода» их ждут обморок либо кома).
О формировании привыкания
Большинство опиоидов взаимодействуют непосредственно с эндогенными мю-рецепторами, расположенными в головном мозге. Благодаря такому тесному контакту создаются предпосылки для формирования зависимости в случае регулярного их употребления.
Считается, что у препарата тримеперидин средний потенциал привыкания (ниже, чем у героина или морфина). Разовое медицинское применение или назначение его краткими курсами в терапевтических дозах не может вызвать заметную тягу, т.е., риски опиатной наркомании в таких случаях крайне низки.
Болезненное пристрастие грозит уже состоявшимся наркозависимым либо чрезмерно восприимчивым личностям, чаще имеющим отягощенный психоневрологический анамнез.
Формирование абстинентного синдрома постепенное, хотя может занимать не больше одного месяца. Человек, случайно лишившийся «Промедола», начинает испытывать первые симптомы типичной ломки:
- влечение к препарату;
- дискомфорт;
- напряженность.
Далее прогрессирует ухудшение самочувствия, что может выражаться в:
- нарушении сна;
- слезотечении;
- расширении зрачков;
- ознобе;
- приступах жары;
- слабости, мышечных болях;
- развитии диареи.
У страдальца появляется «гусиная кожа», он крайне беспокоен и раздражителен.
Другие серьезные последствия применения
Первая опасность, «поджидающая» наркозависимого — развитие хронической гипоксии, поскольку на фоне приема тримеперидина урежается и делается более поверхностным дыхание. Поэтому его органы и клетки постоянно находятся в состоянии кислородного «голода».
Конечно же, больше всех страдает головной мозг, ведь это ведет к повреждению и дальнейшему атрофированию нейронов, уменьшению когнитивных (мыслительных) способностей.
Постепенно нарушается работа всех систем (возникают патологии внутренних органов), снижается иммунитет, организм истощается из-за плохого аппетита. Полностью меняется и психика. Это видно по таким признакам:
неустойчивости настроения;- потере самокритики;
- поверхностным суждениям;
- нарушениям памяти;
- эмоциональному огрубению и равнодушию к близкому окружению;
- появлению лживости;
- отсутствию стыда.
Со временем потребитель начинает игнорировать элементарные правила безопасности, допускает введение ПАВ через грязные шприцы (не помня о шансах заражения ВИЧ, гепатитом и прочей заразой).
Без своевременной наркологической поддержки и лечения в стационаре опийному наркоману грозят переход на более «тяжелые» препараты, банальная передозировка и печальный исход из-за полного угнетения дыхания, комы.
Литература:
- Клиническая фармакология: Национальное руководство (Серия «национальные руководства»). Под ред. Ю.Б. Белоусова, В.Г. Кукеса, В.К. Лепахина, В.И. Петрова. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2009.
- Метаболизм лекарственных средств. Научные основы персонализированной медицины: руководство для врачей. Кукес В.Г., Грачев С.В., Сычев Д.А., Раменская Г.В., М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008.
- Сиволап Ю.П., Савченков В.А. — Злоупотребление опиоидами и опиоидная зависимость — 2005.
