Содержание:
- Общая информация
- Форма выпуска
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Способ применения и дозы
- Противопоказания
- Особые указания, лекарственная зависимость
- Заключение
Миорелаксанты — группа медицинских препаратов, которые обладают способностью воздействовать на функции скелетной мускулатуры и снижать мышечное напряжение. Они являются незаменимыми при лечении заболеваний, связанных с сильными болями и сопровождающими их негативными реакциями мышц. В статье поговорим о таком препарате как «Баклосан». Изучим механизм его действия, особенности применения, а также расскажем о том, сколько выводится «Баклосан» из организма.
Общая информация
«Баклосан» относится к категории миорелаксантов центрального действия. По своей сути является стимулятором гамма-аминомасляной кислоты, которая регулирует процессы возбуждения и торможения в НС. Активным компонентом в составе медикамента выступает баклофен. Отметим, что рассматриваемое лекарство отпускается только по рецепту.
Механизм действия, обуславливающий миорелаксирующий эффект, основывается на блокаде H-холинорецепторов в синапсах, что приводит к блокированию импульсов, поступающих к скелетным мышцам.
«Баклосан» хорошо справляется с болевым синдромом путем взаимодействия с опиоидными рецепторами. Деятельность болевых центров в мозге подавляется, блокируется передача болевых импульсов. Анальгезирующий эффект сопровождается психическим и физическим расслаблением, снятием тревожности и раздражительности. Это возможно за счет усиленного продуцирования нейромедиаторов и их последующего выброса в кровь.
Форма выпуска
Стандартная форма выпуска — белые двояковыпуклые таблетки по 10 и 25 миллиграмм действующего компонента. В условиях стационара в тяжелых случаях может использоваться инъекционный раствор, который вводят посредством специальной иглы напрямую в субарахноидальное пространство или канал позвоночника.
Далее рассмотрим, как «Баклосан» выводится из организма, изучив его фармакокинетику.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата составляет порядка 80%, что обеспечивает его хорошее всасывание после употребления таблеток. С током крови он попадает в мозг и проникает во внутренние органы (в первую очередь в печень и почки). Миорелаксирующее и обезболивающее действие наблюдаются в среднем через 30 минут. Предельная концентрация в плазме крови фиксируется через 50–60 минут.
Сколько держится «Баклосан» в организме? Специалисты сходятся во мнении, что его активные метаболиты остаются в тканях и органах около 78 часов. Это означает, что длительный прием приводит к накоплению активного вещества. Повышается риск острого отравления, которое требует срочной медицинской помощи.
Выведение «Баклосан» из организма осуществляется преимущественно печенью, где происходит непосредственная биотрансформация вещества. В неизменном виде экскретируется порядка 7–9% препарата.
Показания к применению
Существует ряд показаний, при которых назначается курсовой прием «Баклосана»:
- детский церебральный паралич;
- мышечный гипертонус;
- инфекционные заболевания, поражающие нервную систему;
- рассеянный склероз;
- реабилитационный период после травм, связанных с повреждением спинного мозга;
- нарушения спинальных рефлексов.
В настоящее время продолжаются исследования, направленные на изучение возможности применения «Баклосана» в рамках реабилитации наркоманов и алкозависимых. Пока информации об эффективности этого средства не получено.
Способ применения и дозы
Таблетки принимаются во время еды. Если один прием был пропущен, то последующая дозировка не удваивается. Максимальная продолжительность курса лечения — 10–12 дней. Далее назначаются препараты неопиоидного происхождения. Если этого не было сделано, то значительно увеличиваются риски развития аддикции.
Взрослым рекомендуется начинать лечение с дозировки в 5 мг трижды в сутки и повышать ее каждые три дня на такое же количество. Оптимальная суточная доза составляет 30–75 мг, исходя из тяжести диагноза. Максимальная дозировка равна 100 мг.
Требуемая доза подбирается индивидуально. Снижение мышечного тонуса должно происходить до оптимального уровня. Возникновение миастении и нарушение двигательных функций — неприемлемы.
Указанные ранее значения того, через сколько «Баклосан» выводится из организма, изменяются при наличии патологий почек и печени. Процессы биотрансформации замедляются, вещество значительно медленнее экскретируется. Во избежание интоксикации суточная дозировка не должна превышать 5 мг.
У больных старшей возрастной группы дозы повышают очень плавно, так как значительно увеличен риск появления побочных реакций. Стартовая доза для детей составляет 50 мг. Максимальная дозировка для пациентов до 6 лет — 30 мг, до 10 лет — 60 мг. Если ребенок старше 10 лет, то она определяется индивидуально из расчета 2,5 мг на килограмм массы тела.
Противопоказания
Прием медпрепарата невозможен при наличии следующих противопоказаний:
- психозы различной этиологии;
- болезнь Паркинсона;
- эпилепсия;
- судорожные состояния;
- язва желудка и 12-перстной кишки;
- дефицит лактазы;
- кормление грудью;
- гиперчувствительность к активному компоненту состава.
С осторожностью: детский возраст до 3 лет, старшая возрастная группа пациентов, ЦВБ, атеросклероз сосудов ГМ, хроническая почечная недостаточность.
Особые указания, лекарственная зависимость
Нельзя резко заканчивать прием лекарства — дозировки сокращают постепенно с интервалом в 2–3 дня, доводя их до начальных значений. С учетом воздействия вещества на опиоидные рецепторы могут возникать неприятные симптомы, характерные для синдрома отмены. Длительное систематическое потребление «Баклосана» ведет к развитию привыкания.
У больного наблюдаются:
- расширенные зрачки;
- тахикардия;
- тремор конечностей;
- нестабильный эмоциональный фон;
- перепады давления;
- повышение температуры тела вплоть до 41ºC;
- учащенное дыхание.
Превышение максимально допустимых доз чревато последствиями в виде передозировки. В наиболее тяжелых ситуациях возникают полуобморочное состояние, спутанность речи, бред, затрудненное дыхание. Требуется срочная медицинская помощь во избежание осложнений.
Лечение аддикции — комплексное, состоящее из нескольких этапов. Самым главным из них является детоксикация. Далее перечислим основные методы, чтобы понять, как вывести «Баклосан» из организма:
- Промывание желудка и клизма. Требуется для выведения остатков медпрепарата из ЖКТ.
- Аппаратная чистка крови. Помогает быстро удалить из крови метаболиты лекарства.
- Прием медикаментов для улучшения работы печени и почек. Этот способ дает возможность активизировать естественные процессы по очистке от вещества и его соединений.
Для устранения симптомов абстиненции и нормализации состояния используется лекарственная терапия. Требуемые медикаменты подбираются индивидуально. Последний этап — реабилитация. Она направлена на возвращение больного к нормальной жизни и устранение последствий зависимости.
Заключение
Таким образом, мы рассмотрели, сколько выходит «Баклосан» из организма, в каких целях назначается медпрепарат, каковы особенности его использования в медицинской практике. Обращаем ваше мнение, что он, как и многие другие сильнодействующие средства, должен применяться строго по рекомендациям врача в указанных дозировках.
При развитии зависимости срочно обращайтесь к наркологу, чтобы устранить ее симптомы и избежать серьезных осложнений.
Литература:
- Клиническая фармакология: Национальное руководство (Серия «национальные руководства»). Под ред. Ю.Б. Белоусова, В.Г. Кукеса, В.К. Лепахина, В.И. Петрова. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2009.
- Метаболизм лекарственных средств. Научные основы персонализированной медицины: руководство для врачей. Кукес В.Г., Грачев С.В., Сычев Д.А., Раменская Г.В., М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008.
- Иванец Н.Н., Анохина И.П., Винникова М.А., редакторы. Наркология: национальное руководство. 2-е издание, переработанное и дополненное. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2016.