Содержание:
- Состав и правовой статус опиата
- Немного из истории
- О действии на организм
- О применении в медицинских целях
- Основания для назначения
- Терапевтические дозы
- Фармакокинетика и побочные проявления
- Когда нельзя назначать?
- Помощь при отравлении
Среди препаратов с центральным дозозависимым обратимым анальгезирующим действием, причем без «выключения» сознания, особый интерес вызывают опиоидные анальгетики. Их способность быстро и избирательно подавлять болевой синдром, повышать его переносимость, уменьшая при этом эмоциональную окраску, известна уже давно. Одним из таких представителей является синтетический рацеморамид (или морамид). Что же скрывается за этим причудливым названием, и оправдано ли его использование без риска развития привыкания?
Состав и правовой статус опиата
В химии есть такое понятие как рацемат — смесь, состоящая из равных количеств правосторонних и левосторонних изомеров. Вот, здесь как раз такой случай: активным компонентом рассматриваемого средства является декстроморамид, а другая составляющая (левоморамид) практически неактивна.
В США запрещено использовать «Рацеморамид» для медицинских целей. В России тоже он включен в Список I наркотических веществ согласно Постановлению № 681, т. е., его оборот тоже запрещен. А вот отдельно декстроморамид в том же документе находится в Списке II — с ограниченным оборотом и особыми мерами контроля.
Немного из истории
По классификации опиатов морамид отнесен к «новым» опиоидам, хотя был синтезирован еще в 60-х годах прошлого столетия в Бельгии. У декстроморамида много торговых названий («Пальфиум», «Пирроламидол», «Троксилан» и пр.), только его соль в виде гидрохлорида в Соединенных Штатах известна как «Рацеморамид».
Созданный для облегчения острых болей как отдельное лекарство или в комбинации с другими группами, вскоре и ООН, и Европейским Союзом он единодушно был признан чрезвычайно опасным соединением. И это неудивительно — медикамент оказался практически в 3 раза мощнее морфина, хотя продолжительность действия намного меньше последнего.
Выяснилось, что эквивалентные дозы препарата могут вызывать наркотический эффект сильнее, чем у героина.
О действии на организм
Все опиоиды (синтетические соединения), по сути, имитируют действие морфия. Не исключение — и морамид. Благодаря прямому механизму влияния на опиоидные рецепторы, расположенные не только в ЦНС, но и на периферии, происходит облегчение боли любого происхождения.
Помимо этого, у рассматриваемого соединения есть и другие свойства, характерные для опиатов:
- выраженный седативный эффект;
- значительное угнетение дыхания;
- брадикардия (уменьшение количества сердечных сокращений), гипотензия (падение давления);
- снижение секреции и перистальтики в ЖКТ;
- миоз (сужение диаметра зрачков);
- расстройства мочеиспускания.
Что касается половой системы, у мужчин, как правило, уменьшается либидо, а женщины начинают страдать нарушениями менструального цикла.
О применении в медицинских целях
Основное преимущество «Рацеморамида» — хорошая биодоступность вкупе с быстрым началом действия. Исследования показали, что таблетированная форма по эффективности практически не уступает инъекциям.
Также было выяснено, что у лекарства более низкая способность вызывать запоры, тогда как другие опиоидные анальгетики, используемые в онкологии, имели данное побочное проявление. Если сравнивать с иными быстродействующими опиатами, у морамида относительно медленное развитие толерантности (привыкания) к анальгезирующим характеристикам.
Лекарственная форма в виде соли тартрата в некоторых странах применяется в целях обезболивания в акушерской практике (хотя и не рекомендована), отделениях интенсивного лечения, а также на дому у онкобольных.
Есть таблетки, суппозитории («Жетриум», «Нарколо», например), а также ампулы, используемые чаще подкожно (при внутривенном введении бывали случаи летальных исходов). В Великобритании средство для инъекций под названием «Пальфиум» долго выпускалось в двух концентрациях — 5, 10 мг/мл. Но потом его сняли с производства в связи с ухудшением поставок нужных веществ.
Основания для назначения
Хотя терапия опиатом не исключает развития привыкания, все же в ряде экстренных случаев в некоторых странах ее считают оправданной. Так, на практике вещество назначают:
для купирования послеоперационных болей;- в анестезиологии (при нейролептаналгезии);
- на стадии предоперационной подготовки (введение в преднаркозное состояние);
- при наличии злокачественной опухоли;
- обширных ожогах;
- тяжелых патологиях ССС.
После подкожного введения «Рацеморамида» обезболивающий эффект оказывается практически в 10 раз сильнее морфина, метадона и еще больше — мепиридина. При борьбе с хронической болью врач может назначить его только при отсутствии или недостаточной эффективности других групп анальгетиков.
Терапевтические дозы
Чтобы почувствовать лечебное действие, достаточно получения дозировки, эквивалентной 5 мг в пересчете на активный декстроморамид. Редко приходится увеличивать ее до 20 мг в сутки (или 15 мг парентерально).
Детям данные рассчитывают, исходя из веса — не больше 80 мкг на каждый килограмм массы. Для пожилых и больных с нарушениями функций щитовидки, печени, почек всегда берут более низкие дозы и соблюдают большую осторожность.
Если по ходу лечения подозревается развитие зависимости, обязательно постепенное снижение количества принимаемого опиата. Но все равно возможны побочные реакции, которые, кстати, тоже сильнее чем у морфина. Это проявляется выраженным угнетением дыхания и падением давления, поэтому после процедуры введения больному предписано полежать до получаса.
Фармакокинетика и побочные проявления
Действие «Рацеморамида» начинается уже через 5–10 минут после укола или 20–30 минут после приема таблеток. Эффект может продолжаться до 5–8 часов. Максимальная концентрация синтетического вещества держится вплоть до 4 ч., а на счет периода полувыведения известно, что он равен суткам и более. Поэтому так часто встречаются отравления опиатом.
Среди нежелательных реакций отмечены:
тошнота либо рвота;- сухость полости рта;
- угнетение дыхательной функции;
- падение давления (сильнее, чем от морфина);
- задержка стула;
- развитие зависимости при неоднократном использовании.
Чтобы исключить потенцирование отрицательного воздействия на организм, «Рацеморамид» не должен назначаться совместно с барбитуратами и сильными анальгетиками других групп.
Когда нельзя назначать?
Противопоказанием для применения любого опиата являются:
- наличие сильного общего истощения;
- беременность, лактация;
- факт угнетения центра дыхания;
- диагностирование «острого живота» (здесь обезболивание может замаскировать непосредственный источник патологии);
- выявление у больного наркотической зависимости;
- наличие травм головы (ЧМТ).
Глубокие расстройства функций печени, почек тоже становятся поводом для отказа от средства.
Помощь при отравлении
Картина передозировки весьма похожа на случаи отравления метадоном. Пострадавшие от «Рацеморамида» (либо декстроморамида) чаще поступают в реанимационные отделения наркологических клиник уже в бессознательном состоянии или коме.
Как показывает практика, промывание желудка, использование слабительных и сорбентов, проведение диализа нужного эффекта не дают. Экстренные мероприятия:
- Срочное введение налоксона — специфического антидота и антагониста.
- Поддерживающая терапия, направленная на восстановление дыхания, нормализацию водно-солевого баланса и т. д.
- Неусыпный контроль со стороны медицинского персонала, непрерывная подача кислорода вплоть до появления сознания.
После стабилизации жизненно важных функций обязательно проведение консультации у психолога-нарколога, работа которого направлена на дальнейшее исключение передозировки или настрой на лечение от наркотической зависимости от опиоидов.
Литература:
- Клиническая фармакология: Национальное руководство (Серия «национальные руководства»). Под ред. Ю.Б. Белоусова, В.Г. Кукеса, В.К. Лепахина, В.И. Петрова. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2009.
- Шабанов П. Д. Наркология: руководство для врачей. — 2-е изд., перераб. и доп. / П. Д. Шабанов.- М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. — 832 с.
- Сиволап Ю.П., Савченков В.А. — Злоупотребление опиоидами и опиоидная зависимость — 2005.
